CHIR 99021_化工百科

中文名	CHIR-99021
英文名	CHIR-99021
别名	水溶性CHIR-99021 抑制剂CHIR-99021 6-[2-[4-(2,4-二氯苯基)-5-(4-甲基-1H-咪唑-2-基)嘧啶-2-基氨基]乙基氨基]吡啶-3-甲腈 6-[2-[[4-(2,4-二氯苯基)-5-(5-甲基-1H-咪唑-2-基)嘧啶-2-基]氨基]乙氨基]吡啶-3-腈 6-[[2-[[4-(2,4-二氯苯基)-5-(5-甲基-1H-咪唑-2-基)-2-嘧啶]氨基]乙基]氨基]-3-吡啶甲腈 6 - [2 - [4 - (2,4 -二氯苯基)-5 - (4 -甲基- 1H -咪唑2基)嘧啶2 - YLAMINO]乙基氨基]吡啶- 3 -腈
英文别名	CT99021 CT-99021 CHIR99021 CHIR-99021 CHIR 99021 GSK-3 Inhibitor XVI CT 99021(CHIR 99021) 6-{2-[4-(2,4-Dichloro-phenyl)-5-(4-methyl-1H-imidazol-2-yl)-pyrimidin-2-ylamino]-ethylamino}-nicotinonitrile 6-[2-[4-(2,4-Dichlorophenyl)-5-(4-methyl-1H-imidazol-2-yl)pyrimidin-2-ylamino]ethylamino]pyridine-3-carbonitrile 3-Pyridinecarbonitrile, 6-[[2-[[4-(2,4-dichlorophenyl)-5-(5-methyl-1H-imidazol-2-yl)-2-pyrimidinyl]amino]ethyl]amino]
CAS	252917-06-9
EINECS	809-015-4
化学式	C22H18Cl2N8
分子量	465.34
InChIKey	AQGNHMOJWBZFQQ-UHFFFAOYSA-N
密度	1.48
沸点	784.1±70.0 °C(Predicted)
溶解度	DMSO: 溶解2mg/mL，澄清 (温热)
酸度系数	11.92±0.10(Predicted)
存储条件	-20°C
稳定性	从提供的购买之日起稳定2年。在DMSO中的溶液可以在-20 ° 储存长达3个月。
外观	粉末
颜色	white to light brown
体外研究	CHIR-99021 inhibits human GSK-3β with K i values of 9.8 nM. CHIR-99021 is a small organic molecule that inhibits GSK3α and GSK3β by competing for their ATP-binding sites.In vitro kinase assays reveal that CHIR-99021 specifically inhibits GSK3β (IC 50 =~5 nM) and GSK3α (IC 50 =~10 nM), with little effect on other kinases. In the presence of CHIR-99021 the viability of the ES-D3 cells is reduced by 24.7% at 2.5 μM, 56.3% at 5 μM, 61.9% at 7.5 μM and 69.2% at 10 μM CHIR-99021 with an IC 50 of 4.9 μM.
体内研究	In ZDF rats, a single oral dose of CHIR-99021 (16 mg/kg or 48 mg/kg) rapidly lowers plasma glucose, with a maximal reduction of nearly 150 mg/dl 3-4 h after administration. CHIR99021 (2 mg/kg) given once, 4 h before irradiation, significantly improves survival after 14.5 Gy abdominal irradiation (ABI). CHIR99021 treatment significantly blocks crypt apoptosis and accumulation of p-H2AX + cells, and improves crypt regeneration and villus height. CHIR99021 treatment increases Lgr5 + cell survival by blocking apoptosis, and effectively prevents the reduction of Olfm4, Lgr5 and CD44 as early as 4 h.
危险品标志	T - 有毒物品
风险术语	R25 - 吞食有毒。 R36/37/38 - 刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。
安全术语	S26 - 不慎与眼睛接触后，请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。 S36/37/39 - 穿戴适当的防护服、手套和护目镜或面具。 S45 - 若发生事故或感不适，立即就医(可能的话，出示其标签)。
危险品运输编号	UN 2811 6.1 / PGIII
WGK Germany	3
海关编号	29335990

CHIR 99021 - 介绍

CHIR-99021 (CT99021)是GSK-3α和β抑制剂，IC50分别为10 nM和6.7 nM，比对CDC2，ERK2及其他激酶的抑制性强500倍。

最后更新：2022-10-16 17:41:35

CHIR 99021 - 简介

CHIR-99021是一种化学物质，它是一种高选择性的GSK-3（glycogen synthase kinase-3）抑制剂。它的化学名是6-[[2-氨基-4-(Cyclopropylmethyl)-3-(4-(Trifluoromethyl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-yl]oxy]Hexan-1-Ol。

CHIR-99021被广泛用于生物医学研究，特别是干细胞培养和再生医学领域。它在干细胞研究和再生医学领域被用来增加干细胞的数量和维持其干性。CHIR-99021也被用于研究神经退行性疾病、肿瘤等领域。

CHIR-99021的制法比较复杂，可通过多步反应合成。一般来说，它的制法涉及到各种有机合成化合物和中间体的反应，最终合成出CHIR-99021。

最后更新：2024-04-10 22:29:15

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CAS: 252917-06-9
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